Ригевідон таб. №63 (21х3)

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
РИГЕВІДОН
(RIGEVIDON)

Склад:

діючі речовини: левоноргестрел, етинілестрадіол;

1 таблетка, вкрита оболонкою,  містить: левоноргестрелу 0,15 мг та етинілестрадіолу 0,03 мг;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат,  тальк, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, натрію кармелоза, повідон К-30, поліетиленгліколь (макрогол 6000), коповідон, титану діоксид (Е 171), кальцію карбонат, сахароза. 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, діаметром 6 мм.

Фармакотерапевтична група. Гормональні контрацептиви для системного застосування. 

Код АТХ G03A A07.   

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Контрацептивний ефект таблеток Ригевідон заснований на взаємодії різних механізмів, найважливішими з яких є гальмування овуляції і зміна цервікальної секреції.

Фармакокінетика.

Левоноргестрел.

Всмоктування: при внутрішньому застосуванні левоноргестрел всмоктується швидко та повністю з кишково-шлункового тракту. Біологічна доступність практично 100 % через відсутність первинного метаболізму.

Розподіл: більша частина левоноргестрелу зв’язується з білками плазми крові, в основному з альбумінами і глобуліном, що зв’язує статеві гормони.

Метаболізм:  в основному полягає у відщепленні ∆ 4-3-оксо-групи та гідроксилюванні в положеннях 2 α, 1b і 16b, після чого відбувається кон’югація. Більшість метаболітів, які циркулюють у крові, є сульфатами 3α, 5b-тетрагідро-левоноргестрелу. Екскреція препарату відбувається в основному у формі глюкуронідів. Деяка кількість первинного левоноргестрелу також циркулює у формі 17b-сульфату. Метаболічний кліренс відзначається індивідуальною мінливістю, яка може частково пояснити значні відмінності в концентрації левоноргестрелу, які спостерігаються у пацієнток.

Виведення: період напіввиведення левоноргестрелу показує індивідуальну мінливість і приблизно складає 36 годин в  у мовах рівноважної концентрації препарату в плазмі крові. Левоноргестрел виділяється з сечею (40-68 %) і  калом (16-48 %) у формі метаболітів (сульфатних і глюкуронідних кон’югатів).

Етинілестрадіол.

Всмоктування: етинілестрадіол всмоктується швидко і практично повністю, максимальна концентрація у сироватці крові досягається через 1,5 години. Після пресистемної кон’югації і первинного метаболізму абсолютна біодоступність складає 60 %. Площа під кривою та С_max можуть з часом незначно підвищуватися.

Розподіл: етинілестрадіол на 98 % зв’язується з білками плазми крові, в основному з альбумінами.

Метаболізм: етинілестрадіол розщеплюється шляхом пресистемної кон’югації. Проходить через стінку кишечнику (перша фаза метаболізму) та потрапляє у печінку, де відбувається кон’югація (друга фаза метаболізму). Найважливіші метаболіти першої фази метаболізму 2-OH-етинілестрадіол і 2-метоксиетинілестрадіол. Як етинілестрадіол, так і метаболіти першої фази виділяються у вигляді кон’югатів (сульфати і глюкуроніди) в жовч і потрапляють  у печінково-кишковий обіг.

Виведення: етинілестрадіол виводиться з плазми крові з періодом напіввиведення, який в середньому   складає   29   годин  (26-33  годин);  кліренс  плазми  крові  варіюється  в  діапазоні

10-30 л/год. Виведення кон’югатів етинілестрадіолу і його метаболітів відбувається  з сечою і калом у співвідношенні 1:1.

Клінічні характеристики.

Показання.

Пероральна контрацепція.

Протипоказання.

Комбіновані пероральні контрацептиви (КПК) не рекомендується застосовувати при наявності захворювань і патологічних станів, вказаних нижче. При розвитку таких захворювань при застосуванні КПК вперше прийом препарату слід негайно припинити:

- підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату;

- відома чи підозрювана вагітність;

- наявність або посилання  в анамнезі на артеріальні або венозні тромбоемболічні захворювання (наприклад: тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, порушення мозкового кровообігу, інфаркт міокарда) в поєднанні з факторами ризика або без них (див. розділ «Особливості застосування»);

- наявність серйозних і множинних факторів ризику артеріального або венозного тромбозу (див. розділ «Особливості застосування»);

- наявність в анамнезі провісників тромбозу (наприклад, минуще порушення мозкового кровообігу або стенокардія);

- серцево-судинні захворювання (наприклад, хвороба серця, патологія клапанів серця, аритмії);

- тяжка артеріальна гіпертензія;

- цукровий діабет з проявами мікро- або макроангіопатіями;

- офтальмологічні розлади судинного походження;

- діагностовані або під підозрою гормонозалежні злоякісні пухлини статевих органів  і  молочних залоз;

- хвороби печінки в тяжкій формі наявні або в анамнезі, до тих пір, док