ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
АЛЛЕРТЕК®
(ALLERTEC®)
Склад:
діюча речовина: цетиризину дигідрохлорид;
1 таблетка, вкрита оболонкою, містить цетиризину дигідрохлориду 10 мг;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; крохмаль кукурудзяний; повідон К-25; магнію стеарат; натрiю крохмальгліколят (тип С); кремнію діоксид колоїдний безводний; натрію лаурилсульфат;
склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 6000.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, від білого до кремового кольору, довгасті, двоопуклі, з гладкою поверхнею, з розподільчою рискою з одного боку.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код ATХ R06A E07.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Механізм дії
Цетиризин, метаболіт гідроксизину, є сильнодіючим селективним антагоністом периферичних рецепторів гістаміну H1. Дослідження звʼязування з рецептором in vitro не показали істотної спорідненості з іншими рецепторами, крім H1.
Фармакодинамічні ефекти
Окрім антагоністичної дії щодо рецепторів H1, цетиризин чинить протиалергічну дію: у дозі 10 мг 1 або 2 рази на добу препарат інгібує пізню фазу міграції клітин, які беруть участь у запальній реакції (переважно еозинофілів), у шкірі та кон’юнктиві осіб з атопією, яким вводили антиген;
Клінічна ефективність та безпека
Дослідження у здорових добровольців показали, що цетиризин у дозах 5 та 10 мг інтенсивно інгібує виникнення пухирців та почервоніння, спричинених дуже високими концентраціями гістаміну в шкірі, хоча співвідношення з ефективністю не встановлено.
У 6-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні з участю 186 пацієнтів з алергічним ринітом та супутньою бронхіальною астмою (від легкої до помірної за тяжкістю) прийом цетиризину у дозі 10 мг 1 раз на добу покращував стан при симптомах риніту та не впливав на функцію легень. Це дослідження підтверджує безпеку застосування цетиризину хворим на бронхіальну астму легкого та помірного ступеня тяжкості.
Плацебо-контрольоване дослідження, в якому цетиризин застосовували у великій добовій дозі (60 мг) протягом 7 діб, не показало статистично значущого подовження інтервалу QT.
Застосування цетиризину в звичайних дозах покращує якість життя пацієнтів із хронічним і сезонним алергічним ринітом.
Фармакокінетика.
Абсорбція
Рівноважна максимальна концентрація у плазмі крові становить приблизно 300 нг/мл і досягається протягом 1±0,5 години. Розподіл фармакокінетичних параметрів, таких як пікові концентрації у плазмі крові (Cmax) та площа під кривою (AUC), є однорідними.
Об’єм абсорбції цетиризину не зменшувався при одночасному прийомі з їжею, хоча швидкість абсорбції зменшувалася. Об’єм біодоступності подібний при застосуванні цетиризину у формі розчину, капсул або таблеток.
Розподіл
Видимий об’єм розподілу становить 0,5 л/кг. Зв’язування цетиризину з білками плазми крові становить 93±0,3 %. Цетиризин не впливає на зв’язування варфарину з білками крові.
Біотрансформація
Цетиризин не зазнає екстенсивного метаболізму при першому проходженні.
Виведення
Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 10 годин. При призначенні у добовій дозі 10 мг протягом 10 днів кумуляції цетиризину не спостерігалося. Приблизно 2/3 дози виводиться у незміненому вигляді із сечею.
Лінійність/нелінійність
Цетиризин виявляє лінійну кінетику при дозуванні від 5 до 60 мг.
Окремі групи пацієнтів
Пацієнти з порушеннями функції нирок
Фармакокінетика лікарського засобу при легких порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну нижче 40 мл/хв) була схожа з такою у здорових добровольців. У пацієнтів з помірними розладами функції нирок період напіввиведення був утричі довшим, а кліренс – на 70 % нижчим, ніж у здорових добровольців.
У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (кліренс креатиніну нижче 7 мл/хв), при застосуванні цетиризину в разовій дозі 10 мг період напіввиведення був утричі довшим, а кліренс – на 70 % нижчим, ніж у здорових добровольців. При гемодіалізі цетиризин видаляється з плазми незначною мірою. Пацієнтам з помірними або тяжкими розладами функції нирок необхідна корекція дозування (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Пацієнти з розладами функції печінки
У пацієнтів із хронічними хворобами печінки (біліарний цироз, захворювання печінки, що повʼязані з холестазом), які приймали 10 або 20 мг цетиризину разово, період напіввиведення подовжився на 50 %, а кліренс знизився на 40 % порівняно зі здоровими добровольцями. Корекція дозування необхідна тільки у разі одночасної наявності порушень і функції печінки, і функції нирок.
Пацієнти літнього віку
У шістнадцяти пацієнтів літнього віку після прийому внутрішньо разової дози 10 мг період напіввиведення збільшився приблизно на 50 %, а кліренс знизився на 40 % порівняно з іншими пацієнтами. Можливо, зниження кліренсу цетиризину у добровольців літнього віку повʼязане з порушенням функції нирок.
Діти, у т.ч. немовлята
У дітей віком 6–12 років період напіввиведення цетиризину становить близько 6 годин, а у дітей віком 2–6 років – 5 годин. У немовлят і дітей віком від 6 до 24 місяців період напіввиведення знижений до 3,1 години.
Клінічні характеристики.
Показання
Симптоматична терапія:
- назальних та очних симптомів сезонного та постійного алергічного риніту;
- хронічної ідіопатичної кропив’янки.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини, що входить до складу препарату, до гідроксизину або до будь-якої похідної піперазину.
Тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв).
Рідкісні спадкові форми непереносимості галактози, дефіцит лактази Лаппа або мальабсорбція глюкози-галактози.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Дослідження фармакокінетичної взаємодії проводили для цетиризину та псевдоефедрину, циметидину, кетоконазолу, еритроміцину, азитроміцину; фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося. У дослідженні багаторазового застосування теофіліну (400 мг 1 раз на добу) та цетиризину спостерігалося незначне (16 %) зниження кліренсу цетиризину, тоді як показники теофіліну не порушувалася при одночасному прийомі цетиризину.
У дослідженнях застосування цетиризину з циметидином, гліпізидом, діазепамом та псевдоефедрином не виявлено доказів побічних фармакодинамічних взаємодій.
У дослідженнях застосування цетиризину з азитроміцином, еритроміцином, кетоконазолом та теофіліном не виявлено доказів побічних клінічних взаємодій. Окрім того, одночасне застосування цетиризину з макролідами або кетоконазолом ніколи не призводило до клінічно значущих змін на ЕКГ.
У дослідженні багаторазового застосування ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на добу) тривалість експозиції цетиризину збільшилася приблизно на 40 %, тоді як експозиція ритонавіру дещо порушувалася (-11 %) при одночасному прийомі цетиризину.
Об’єм абсорбції цетиризину не знижується при прийомі їжі, хоча швидкість абсорбції зменшується на 1 годину.
Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні у терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому препарату.
Одночасний прийом препарату з алкоголем або іншими засобами, що пригнічують центральну нервову систему, може спричинити додаткове погіршення уваги та порушення працездатності, хоча цетиризин не потенціює ефект алкоголю (при рівнях алкоголю у крові 0,5 г/л).
Особливості застосування.
При прийомі у терапевтичних дозах не спостерігалося клінічно значущих взаємодій з алкоголем (при рівнях алкоголю у крові 0,5 г/л), проте рекомендовано уникати одночасного вживання алкоголю.
З обережністю застосовувати пацієнтам, схильним до затримки сечі (пошкодження хребта, гіперплазія простати), тому що цетиризин може підвищити ризик розвитку затримки сечі.
Рекомендовано з обережністю призначати препарат пацієнтам з епілепсією та пацієнтам з ризиком виникнення судом.
Антигістамінні препарати пригнічують шкірну алергічну пробу, тому перед її проведенням прийом препарату необхідно припинити за 3 дні до дослідження (період виведення).
З обережністю застосовувати пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування) та пацієнтам літнього віку з нирковою недостатністю (можливе зниження клубочкової фільтрації).
Свербіж та/або кропив’янка можуть з’явитися після припинення застосування цетиризину, навіть якщо ці симптоми не були наявні до початку лікування. У деяких випадках симптоми можуть бути інтенсивним і може знадобитися повторне застосування лікування після його припинення. Тільки у разі зникнення симптомів можна повторно розпочати лікування.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність.
За даними досліджень, результати вагітності не вказують на наявність вроджених вад або фетальної/неонатальної токсичності при застосуванні цетиризину з чітким причинно-наслідковим зв’язком. Дослідження на тваринах не виявили прямого або непрямого шкідливого впливу на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток. Слід з обережністю призначати препарат вагітним жінкам лише тоді, коли, на думку лікаря, користь від застосування переважає потенційний ризик для плода.
Період годування груддю.
Цетиризин проникає у грудне молоко у концентраціях, що становлять 25–90 % від концентрацій у плазмі крові залежно від часу який пройшов після застосування препарату. Тому з обережністю слід призначати препарат жінкам, які годують груддю.
Фертильність
Існують обмежені дані щодо впливу на фертильність людини, однак впливу стосовно безпеки не було виявлено.
Дані досліджень на тваринах не виявили небезпеки щодо фертильності людини.
