Ваше здоров'я - наша турбота!

Раптен 75 р-н д/ін. 25мг/мл 3мл (75мг) амп. №5
product-details

Раптен 75 р-н д/ін. 25мг/мл 3мл (75мг) амп. №5

Код товару: АА-00004760
Виробник: ХЕМОФАРМ АД, СЕРБІЯ
В наявності
94.76   
грн
Інтернет ціна
Кількість:

Отримання без черги


Отримати замовлення у аптеці без черги

24/7 замовлення


Прийом замовлень на сайті цілодобово

Зручні пункти видачі


Отримати замовлення у найближчій аптеці без черги

Професійні консультації


Наші фармацевти готові надати інформацію щодо препаратів

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
РАПТЕН 75
(RAPTEN 75)

Склад:

діюча речовина: диклофенак;

1 мл розчину містить диклофенаку натрію 25 мг;

допоміжні речовини: спирт бензиловий, натрію метабісульфіт (Е 223), маніт (Е 421), натрію гідроксид, пропіленгліколь, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин безбарвного або блідо-жовтого кольору з характерним запахом.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки. Диклофенак. Код ATХ M01A B05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Препарат містить диклофенак натрію, нестероїдну сполуку з вираженими протиревматичними, протизапальними, знеболювальними та жарознижувальними властивостями. Пригнічення біосинтезу простагландинів, яке було продемонстроване у експериментах, вважається основним механізмом його дії. Простагландини відіграють важливу роль у виникненні запалення, болю та пропасниці.

При ревматичних захворюваннях протизапальні та знеболювальні властивості препарату обумовлюють клінічну відповідь, яка характеризується вираженим зникненням ознак та симптомів: болю у стані спокою та під час руху, вранішньої ригідності та набряку суглобів, також помітне покращення функцій.

Диклофенак здатен посилити виражений знеболювальний вплив на помірний та тяжкий біль неревматичного походження протягом 15-30 хв.

Диклофенак продемонстрував також суттєвий вплив на напади мігрені.

При посттравматичних та післяопераційних станах із наявністю запалення диклофенак швидко полегшує спонтанний біль та біль під час руху і зменшує набряки, спричинені запаленням та ранами.

Застосування диклофенаку для зняття післяопераційного болю суттєво зменшує необхідність одночасного застосування опіоїдних знеболювальних засобів.

Раптен 75, розчин для ін’єкцій в ампулах, особливо необхідний на початку лікування запальних та дегенеративних ревматичних хвороб та больового стану внаслідок запалення неревматичного походження.

Фармакокінетика.

Абсорбція.

Після введення 75 мг диклофенаку шляхом внутрішньом’язової ін’єкції абсорбція починається негайно, а середні максимальні концентрації у плазмі, що становлять приблизно 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), досягаються приблизно після 20 хв. Об’єм абсорбції може лінійно залежати від величини дози.

У випадку, коли 75 мг диклофенаку вводять шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 2 годин, середні максимальні концентрації у плазмі становлять приблизно 1,9 мкг/мл (5,9 мкмоль/л). Більш короткий час інфузії призводить до вищих максимальних концентрацій у плазмі, у той час як триваліші інфузії призводять до концентрацій, пропорційних до показника інфузії після 3-4 годин. Після внутрішньом’язової ін’єкції або прийому шлунковорезистентних таблеток чи застосування супозиторіїв концентрації у плазмі крові швидко знижуються одразу після досягнення пікових рівнів.

Площа під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC) після внутрішньом’язового або внутрішньовенного введення приблизно удвічі більша, ніж після перорального або ректального застосування, тому що приблизно половина активної субстанції метаболізується під час першого проходження через печінку у випадку, коли препарат вводять пероральним або ректальним шляхом.

Фармакокінетичні властивості не змінюються після повторного введення. За умов дотримання рекомендованих інтервалів дозування накопичення препарату не відбувається.

Розподіл.

99,7 % диклофенаку зв’язується з протеїнами сироватки крові, головним чином з альбуміном (99,4 %). Уявний об’єм розподілу становить 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак потрапляє до синовіальної рідини, де максимальні концентрації встановлюються через 2-4 години після досягнення пікового значення у плазмі крові. Уявний період напіввиведення із синовіальної рідини становив 3-6 годин. Через дві години після досягнення рівня пікового значення у плазмі крові концентрації диклофенаку у синовіальній рідині перевищують цей показник у плазмі крові і залишаються вищими протягом 12 годин.

Біотрансформація.

Біотрансформація диклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронідації інтактної молекули, але головним чином шляхом одноразового та багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів (3'-гідрокси-, 4'-гідрокси-, 5-гідрокси-, 4',5-дигідрокси- та 3'-гідрокси-4'-метокси-диклофенак), більшість із яких перетворюється у кон’югат глюкуроніду. Два з цих фенольних метаболітів є біологічно активними, однак їхня дія виражена значно менше, ніж у диклофенаку.

Виведення.

Загальний системний кліренс диклофенаку у плазмі становить 263 ± 56 мл/хв (середнє значення ± SD). Термінальний період напіввиведення у плазмі становить 1-2 години. Четверо з метаболітів, включаючи два активних, також мають короткий період напіввиведення з плазми (1-3 години). Один метаболіт, 3'-гідрокси-4'-метокси-диклофенак, має набагато довший період напіввиведення з плазми крові. Однак цей метаболіт є фактично неактивним.

Приблизно 60 % введеної дози виводиться із сечею у вигляді глюкуронідного кон’югату інтактної молекули та у вигляді метаболітів, більшість із яких також перетворюється на глюкуронідні кон’югати. Менш ніж 1 % виводиться у вигляді незміненої речовини. Залишки дози елімінуються у вигляді метаболітів через жовч із фекаліями.

Спеціальні групи пацієнтів.

Ніякої різниці щодо вікової залежності в абсорбції, метаболізмі або екскреції препарату не спостерігалося. Однак у деяких пацієнтів літнього віку 15-хвилинна внутрішньовенна інфузія призвела до вищої на 50 % концентрації у плазмі, ніж це спостерігалося у молодих здорових добровольців.

У пацієнтів із порушеннями функції нирок при дотриманні режиму звичайного дозування можна не очікувати накопичення активної речовини. За умов кліренсу креатиніну менше ніж 10 мл/хв рівні гідроксиметаболітів у плазмі крові при досягненні стаціонарного стану приблизно у 4 рази вищі, ніж у нормальних осіб.

Таким чином, метаболіти остаточно виводяться через жовч.

У пацієнтів із хронічним гепатитом або недекомпенсованим цирозом кінетика та метаболізм диклофенаку такі ж, як і у пацієнтів без захворювання печінки.

Клінічні характеристики.

Показання.

Препарат при внутрішньом’язовому введенні призначений для лікування:

·         запальних та дегенеративних форм ревматизму, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту, остеоартриту, спондилоартриту, вертебрального больового синдрому, несуглобового ревматизму;

·         гострих нападів подагри;

·         ниркової та біліарної колік;

·         болю та набряку після травм і операцій;

·         тяжких нападів мігрені.

Препарат при введенні у вигляді внутрішньовенних інфузій призначений для лікування або профілактики післяопераційного болю.

Протипоказання.

Відома підвищена чутливість до діючої речовини, натрію метабісульфіту або до будь-яких інших компонентів препарату.

Кровотеча або перфорація шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пов’язана з попереднім лікуванням нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ).

Активна форма виразкової хвороби/кровотечі або рецидивуюча виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізоди встановленої виразки або кровотечі).

III триместр вагітності.

Як і інші НПЗЗ, диклофенак також протипоказаний пацієнтам, у яких застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ провокує напади бронхіальної астми, ангіоневротичного набряку, кропив’янки або гострого риніту.

Запальні захворювання кишечнику (наприклад, хвороба Крона або виразковий коліт).

Печінкова недостатність.

Ниркова недостатність (кліренс креатиніну <15 мл/хв/1,73 м2).

Застійна серцева недостатність (NYHA II–IV).

Високий ризик розвитку післяопераційних кровотеч, незгортання крові, порушень гемостазу, гемопоетичних порушень чи цереброваскулярних кровотеч.

Лікування періопераційного болю при аорто-коронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу).

Ішемічна хвороба серця у пацієнтів, зі стенокардією та перенесеним інфарктом міокарда.

Цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак.

Захворювання периферичних артерій.

У даній лікарській формі препарат протипоказаний дітям.

Тільки щодо внутрішньовенного застосування.

Одночасне застосування НПЗЗ або антикоагулянту (у тому числі низьких доз гепарину).

Наявність в анамнезі геморагічного діатезу, підтверджена або підозрювана цереброваскулярна кровотеча в анамнезі.

Операції, пов’язані з високим ризиком кровотечі.

Бронхіальна астма в анамнезі.

Помірне або тяжке порушення ниркової функції (креатинін сироватки крові >160 мкмоль/л).

Гіповолемія або зневоднення з будь-якої причини.

ВАШ КОШИК ПОРОЖНІЙ

  • Разом 0 грн